GW501516: pigułka na wytrzymałość i spalanie tłuszczu?

W ostatnich latach powstały dziesiątki nowych środków, o których mogli tylko pomarzyć zawodnicy z lat 70 i 80 XX wieku. Zarówno AICAR jak i GW501516 nie są sterydami anaboliczno-androgennymi, choć niestety są już od 2009 roku liście antydopingowej WADA [1], sklasyfikowane w kategorii S.4 – modulatory hormonalne i metaboliczne. AICAR i GW501516 figurują tam obok inhibitorów aromatazy (np. formestane), SERM (takich jak tamoxifen/nolvadex), cytrynianu klomifenu (znanego lepiej jako clomid), inhibitorów miostatyny, trimetazidiny oraz różnego sortu insulin.

Przeczytaj koniecznie:

Wybuchowy spalacz tłuszczu, pestycyd i środek bojowy 3w1 - czyli DNP

Moim zdaniem, szukanie cudownych leków na odchudzanie oraz pigułek zwiększających metabolizm tłuszczów, modulatorów metabolizmu jest bezsensowną drogą. Dlaczego? Jak prawie we wszystkich obecnych działaniach człowiek próbuje tylko maskować i leczyć skutki, nie szukając wcale przyczyn problemów. Jesteśmy u progu katastrofy, którą sami beztrosko wywołaliśmy. Wg jednego z badań 25% respondentów jest niemal kompletnie nieaktywnych fizycznie [2], zaś na świecie 31% ludzi w wieku powyżej 15 lat było niewystarczająco aktywnych fizycznie w roku 2008 (28% mężczyzn oraz 34% kobiet). Największe braki jeśli chodzi o aktywność fizyczną stwierdzono w obu Amerykach oraz we wschodnim rejonie Morza Śródziemnego. Niemal 50% kobiet nie miało wystarczającej ilości ruchu, zaś wśród mężczyzn problem dotyczył 40% w Amerykach oraz 36% w krajach leżących na wschód od Morza Śródziemnego. Najniższe wskaźniki odnotowano w południowo-wschodniej Azji (15% dla mężczyzn oraz 19% dla kobiet). [3]

Efekt? Nadwaga i otyłość zaczynają być problemem nawet dla młodzieży szkolnej, a wśród dorosłych nadmiar tłuszczu jest prawdziwą plagą (z otyłością wiąże się cukrzycę typu II, zespoły metaboliczne, nowotwory, choroby serca i układu krążenia itd.)

„Częstość występowania nadmiaru masy ciała (nadwagi i otyłości łącznie) wśród młodzieży polskiej w wieku 13-15 lat, oceniana przy użyciu trzech narzędzi badawczych (PL,WHO, IOTF) była podobna i wyniosła odpowiednio: 13,3%, 13,2%, 13,6%”. [5]

Prof. CMKP dr hab. med. Wojciech Zgliczyński:  „Otyłość jest jednym z najważniejszych problemów zdrowotnych współczesnego świata. Częstość jej występowania zwiększyła się w ciągu ostatnich dwudziestu lat dwu-trzykrotnie i dotyczy ona obecnie 30,5% populacji USA i 20-25% populacji europejskiej.” [6]

Jak otyłość przekłada się na zgony? Bezpośrednio i drastycznie:

„W USA odnotowano 2 217 103 zgony w roku 2013 (rasa biała, mężczyźni i kobiety). Zabójca nr 1 Amerykanów to ... choroby serca: 522 645 przypadków, zabójca nr 2 nowotwory: 498 116 przypadków” [7]

GW501516 (znany także jako GW-501,516, GW1516 oraz GSK-516) jest agonistą jądrowego receptora PPAR δ, który reguluje transkrypcję ponad 100 genów mających wpływ na metabolizm tkanek. [4] Badania nad GW501516 prowadziła firma GSK (GlaxoSmithKline). Zaprzestano nad nim prac oraz testów w bardzo wczesnej fazie, ponieważ może powodować raka. Dodać należy, iż nie przeprowadzono badań u ludzi, lecz tylko na szczurach i myszach [8,9]. Zresztą zwierzętom podawano bardzo wysokie dawki dochodzące do 30 mg na kg masy ciała dziennie (pierwsze 6 tygodni badań), następnie do 40 mg / kg masy ciała w kolejnych 98 tygodniach (samce). Samicom podawano do 20 mg / kg masy ciała dziennie przez cały okres 104 tygodni.

Stwierdzono występowanie guzów:

  • wątroby (dawki ≥ 10 mg na kg m.c. dziennie),
  • pęcherza moczowego (dawki 20 i 40 mg / kg m.c. dziennie),
  • tarczycy (gruczolak przy dawce ≥ 3 mg / kg m.c. dziennie oraz nowotwór przy dawce ≥ 20 mg / kg m.c. dziennie),
  • języka,
  • żołądka,
  • skóry,
  • jajnika,
  • macicy.

Efekty „suplementacji” GW501516:

  • w dawce 2-5 mg na kg m.c. GW501516 zwiększał wytrzymałość w pracy długotrwałej nawet do 70%!

Trenowane myszy po dodatkowym podawaniu środka przez 3 tygodnie zwiększyły przebiegany dystans o 31,2% (o 744,4 m),

Nawet myszy nietrenowane, którym przez tydzień podawano GW501516 zwiększyły przebiegany dystans o 48,6% (671,8 m) w porównaniu do grupy kontrolnej [10],

  • wzrost kurczliwości serca, transport i utlenianie kwasów tłuszczowych,
  • zwiększona ilość nienasyconych kwasów tłuszczowych w serum, szczególnie wielonienasyconych, efekt jeszcze silniejszy jeśli stosowanie preparatu połączono z treningiem fizycznym, [10]
  • wzrost wytrzymałości mięśni,
  • nasilona termogeneza,
  • zapobieganie odkładaniu tkanki tłuszczowej,
  • efekt kardioprotekcyjny: obniżenie LDL i TGL (mogą być markerami stanu zdrowia, sprawności układu sercowo-naczyniowego), wg innych źródeł środek podwyższa poziom HDL, [11]
  • wątroba – obniżony wyrzut glukozy,
  • działanie przeciwzapalne (wiązanie i uwalnianie BCL-6).

Brakuje danych z badań na ludziach, ale preparat musi być skuteczny, skoro wpadają na jego stosowaniu np. elitarni kolarze, 17 marca 2013 roku zawieszony został rosyjski zawodnik Valery Kaykov. Znaleziono u niego w moczu metabolit GW501516 [13]. Preparat pozostanie kolejną ciekawostką z mrocznej strony sportu, raczej nigdy nie znajdzie się w oficjalnym obrocie. Z tego względu jego stosowanie obarczone jest szczególnym ryzykiem. Dziesiątki śmierci kolarzy spowodowane wieloma generacjami EPO nie odstraszyły nikogo, także można przypuszczać, że zarówno GW501516 jak i np. AICAR znajdą swoje miejsce w nielegalnym wspomaganiu wysiłku.

 

Źródła: The World Anti-Doping Code “The 2015 Prohibited List” International Standard 2. http://ec.europa.eu/sport 3. http://www.who.int/dietphysicalactivity 4. A. POKRYWKA, P. CHOLBINSKI, P. KALISZEWSKI, K. KOWALCZYK, D. KONCZAK, Agnieszka ZEMBROŃ-ŁACNY “Metabolic modulators of the exercise response: doping control Analysis of an agonist of the peroxisome proliferator-activated Receptor (GW501516) and 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide (AICAR)” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25179079 5. Maria Jodkowska, Izabela Tabak, Anna Oblacińska „Ocena częstości występowania nadwagi i otyłości u młodzieży w wieku 13 - 15 lat w polsce przy zastosowaniu trzech różnych narzędzi badawczych” 6. prof. dr hab. med. Wojciech Zgliczyński „Postępy w leczeniu otyłości” Klinika Endokrynologii Centrum Medycznego Kształcenia Podyplomowego w Warszawie 7. Raport CDC http://www.cdc.gov/nchs/data/nvsr/nvsr65/nvsr65_02.pdf 8. https://www.toxicology.org/pubs/docs/Tox/2009Tox.pdf “RAT CARCINOGENICITY STUDY WITH GW501516, A PPAR DELTA AGONIST” 9. http://www.weareforensic.co.uk/how-to-get-skinny-and-get-cancer-gw1516/ 10. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884. doi: 10.1038/srep09884. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 11. “Exercise pills – inżynieria genetyczna – sport” Agnieszka ZEMBROŃ-ŁACNY 12. http://www.velonation.com/News/ID/14344/First-cycling-positive-for-GW501516-Rusvelos-Valery-Kaykov-provisionally-suspended.aspx