Stworzymy dla Ciebie

Indywidualny plan Dietetyczny

Sprawdź ofertę

Poznaj nasz nowy

Kalkulator kalorii

Wypróbuj go
Forum

Stworzymy dla Ciebie

Indywidualny plan Dietetyczny

Sprawdź ofertę

Poznaj nasz nowy

Kalkulator kalorii

Wypróbuj go
Artykuły
Sklep

Stworzymy dla Ciebie

Indywidualny plan Dietetyczny

Sprawdź ofertę

Poznaj nasz nowy

Kalkulator kalorii

Wypróbuj go
Kuchnia
GW501516: pigułka na wytrzymałość i spalanie tłuszczu?

GW501516: pigułka na wytrzymałość i spalanie tłuszczu?

Maciej Sulikowski

W ostatnich latach powstały dziesiątki nowych środków, o których mogli tylko pomarzyć zawodnicy z lat 70 i 80 XX wieku. Zarówno AICAR jak i GW501516 nie są sterydami anaboliczno-androgennymi, choć niestety są już od 2009 roku liście antydopingowej WADA [1], sklasyfikowane w kategorii S.4 – modulatory hormonalne i metaboliczne. AICAR i GW501516 figurują tam obok inhibitorów aromatazy (np. formestane), SERM (takich jak tamoxifen/nolvadex), cytrynianu klomifenu (znanego lepiej jako clomid), inhibitorów miostatyny, trimetazidiny oraz różnego sortu insulin.

Podpowiedź trenera:

Jeśli nie masz wystarczającej wiedzy - chętnie ułożymy profesjonalny plan za Ciebie. Dołącz do grona 50 000 zadowolonych klientów :)

  • Darmowe konsultacje z doświadczonym dietetykiem i trenerem
  • Ponad 4000 posiłków i 500 ćwiczeń, które możesz dowolnie wymieniać
Sprawdź ofertę

Moim zdaniem, szukanie cudownych leków na odchudzanie oraz pigułek zwiększających metabolizm tłuszczów, modulatorów metabolizmu jest bezsensowną drogą. Dlaczego? Jak prawie we wszystkich obecnych działaniach człowiek próbuje tylko maskować i leczyć skutki, nie szukając wcale przyczyn problemów. Jesteśmy u progu katastrofy, którą sami beztrosko wywołaliśmy. Wg jednego z badań 25% respondentów jest niemal kompletnie nieaktywnych fizycznie [2], zaś na świecie 31% ludzi w wieku powyżej 15 lat było niewystarczająco aktywnych fizycznie w roku 2008 (28% mężczyzn oraz 34% kobiet). Największe braki jeśli chodzi o aktywność fizyczną stwierdzono w obu Amerykach oraz we wschodnim rejonie Morza Śródziemnego. Niemal 50% kobiet nie miało wystarczającej ilości ruchu, zaś wśród mężczyzn problem dotyczył 40% w Amerykach oraz 36% w krajach leżących na wschód od Morza Śródziemnego. Najniższe wskaźniki odnotowano w południowo-wschodniej Azji (15% dla mężczyzn oraz 19% dla kobiet). [3]

Efekt? Nadwaga i otyłość zaczynają być problemem nawet dla młodzieży szkolnej, a wśród dorosłych nadmiar tłuszczu jest prawdziwą plagą (z otyłością wiąże się cukrzycę typu II, zespoły metaboliczne, nowotwory, choroby serca i układu krążenia itd.)

„Częstość występowania nadmiaru masy ciała (nadwagi i otyłości łącznie) wśród młodzieży polskiej w wieku 13-15 lat, oceniana przy użyciu trzech narzędzi badawczych (PL,WHO, IOTF) była podobna i wyniosła odpowiednio: 13,3%, 13,2%, 13,6%”. [5]

Prof. CMKP dr hab. med. Wojciech Zgliczyński:  „Otyłość jest jednym z najważniejszych problemów zdrowotnych współczesnego świata. Częstość jej występowania zwiększyła się w ciągu ostatnich dwudziestu lat dwu-trzykrotnie i dotyczy ona obecnie 30,5% populacji USA i 20-25% populacji europejskiej.” [6]

Jak otyłość przekłada się na zgony? Bezpośrednio i drastycznie:

„W USA odnotowano 2 217 103 zgony w roku 2013 (rasa biała, mężczyźni i kobiety). Zabójca nr 1 Amerykanów to ... choroby serca: 522 645 przypadków, zabójca nr 2 nowotwory: 498 116 przypadków” [7]

GW501516 (znany także jako GW-501,516, GW1516 oraz GSK-516) jest agonistą jądrowego receptora PPAR δ, który reguluje transkrypcję ponad 100 genów mających wpływ na metabolizm tkanek. [4] Badania nad GW501516 prowadziła firma GSK (GlaxoSmithKline). Zaprzestano nad nim prac oraz testów w bardzo wczesnej fazie, ponieważ może powodować raka. Dodać należy, iż nie przeprowadzono badań u ludzi, lecz tylko na szczurach i myszach [8,9]. Zresztą zwierzętom podawano bardzo wysokie dawki dochodzące do 30 mg na kg masy ciała dziennie (pierwsze 6 tygodni badań), następnie do 40 mg / kg masy ciała w kolejnych 98 tygodniach (samce). Samicom podawano do 20 mg / kg masy ciała dziennie przez cały okres 104 tygodni.

Stwierdzono występowanie guzów:

  • wątroby (dawki ≥ 10 mg na kg m.c. dziennie),
  • pęcherza moczowego (dawki 20 i 40 mg / kg m.c. dziennie),
  • tarczycy (gruczolak przy dawce ≥ 3 mg / kg m.c. dziennie oraz nowotwór przy dawce ≥ 20 mg / kg m.c. dziennie),
  • języka,
  • żołądka,
  • skóry,
  • jajnika,
  • macicy.

Efekty „suplementacji” GW501516:

  • w dawce 2-5 mg na kg m.c. GW501516 zwiększał wytrzymałość w pracy długotrwałej nawet do 70%!

Trenowane myszy po dodatkowym podawaniu środka przez 3 tygodnie zwiększyły przebiegany dystans o 31,2% (o 744,4 m),

Nawet myszy nietrenowane, którym przez tydzień podawano GW501516 zwiększyły przebiegany dystans o 48,6% (671,8 m) w porównaniu do grupy kontrolnej [10],

  • wzrost kurczliwości serca, transport i utlenianie kwasów tłuszczowych,
  • zwiększona ilość nienasyconych kwasów tłuszczowych w serum, szczególnie wielonienasyconych, efekt jeszcze silniejszy jeśli stosowanie preparatu połączono z treningiem fizycznym, [10]
  • wzrost wytrzymałości mięśni,
  • nasilona termogeneza,
  • zapobieganie odkładaniu tkanki tłuszczowej,
  • efekt kardioprotekcyjny: obniżenie LDL i TGL (mogą być markerami stanu zdrowia, sprawności układu sercowo-naczyniowego), wg innych źródeł środek podwyższa poziom HDL, [11]
  • wątroba – obniżony wyrzut glukozy,
  • działanie przeciwzapalne (wiązanie i uwalnianie BCL-6).

Brakuje danych z badań na ludziach, ale preparat musi być skuteczny, skoro wpadają na jego stosowaniu np. elitarni kolarze, 17 marca 2013 roku zawieszony został rosyjski zawodnik Valery Kaykov. Znaleziono u niego w moczu metabolit GW501516 [13]. Preparat pozostanie kolejną ciekawostką z mrocznej strony sportu, raczej nigdy nie znajdzie się w oficjalnym obrocie. Z tego względu jego stosowanie obarczone jest szczególnym ryzykiem. Dziesiątki śmierci kolarzy spowodowane wieloma generacjami EPO nie odstraszyły nikogo, także można przypuszczać, że zarówno GW501516 jak i np. AICAR znajdą swoje miejsce w nielegalnym wspomaganiu wysiłku.

 


Źródła: The World Anti-Doping Code “The 2015 Prohibited List” International Standard 2. http://ec.europa.eu/sport 3. http://www.who.int/dietphysicalactivity 4. A. POKRYWKA, P. CHOLBINSKI, P. KALISZEWSKI, K. KOWALCZYK, D. KONCZAK, Agnieszka ZEMBROŃ-ŁACNY “Metabolic modulators of the exercise response: doping control Analysis of an agonist of the peroxisome proliferator-activated Receptor (GW501516) and 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide (AICAR)” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25179079 5. Maria Jodkowska, Izabela Tabak, Anna Oblacińska „Ocena częstości występowania nadwagi i otyłości u młodzieży w wieku 13 - 15 lat w polsce przy zastosowaniu trzech różnych narzędzi badawczych” 6. prof. dr hab. med. Wojciech Zgliczyński „Postępy w leczeniu otyłości” Klinika Endokrynologii Centrum Medycznego Kształcenia Podyplomowego w Warszawie 7. Raport CDC http://www.cdc.gov/nchs/data/nvsr/nvsr65/nvsr65_02.pdf 8. https://www.toxicology.org/pubs/docs/Tox/2009Tox.pdf “RAT CARCINOGENICITY STUDY WITH GW501516, A PPAR DELTA AGONIST” 9. http://www.weareforensic.co.uk/how-to-get-skinny-and-get-cancer-gw1516/ 10. Sci Rep. 2015 May 6;5:9884. doi: 10.1038/srep09884. A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming mice. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 11. “Exercise pills – inżynieria genetyczna – sport” Agnieszka ZEMBROŃ-ŁACNY 12. http://www.velonation.com/News/ID/14344/First-cycling-positive-for-GW501516-Rusvelos-Valery-Kaykov-provisionally-suspended.aspx