Nandrolone: kinetyka, przyrosty – czyli „deka” w praktyce

Nandrolone (19-nortestosteron) jest jedną z najstarszych substancji używanych w dopingu, przez sportowców wielu dyscyplin – od MMA, skończywszy na podnoszeniu ciężarów i kulturystyce. Popularność zawdzięcza niewielkim skutkom ubocznym, co pozwala na jego stosowanie nawet u kobiet. Jest to modyfikacja testosteronu (brak atomu węgla na 19 pozycji, stąd nazwa 19-nortestosteron).

Przeczytaj koniecznie:

Metanabol czyli popularna „metka”

W swoim czasie na stosowaniu „deki” wpadł znakomity wojownik Paweł Nastula. Zresztą, stosował nie tylko nandrolone ale także pseudoefedrynę, efedrynę oraz phenylpropanoalminę. Przyjęto wysłużoną linię obrony i tradycyjnie winę zrzucono na „skażone sterydami i prohormonami suplementy diety i odżywki z USA” (w tym przypadku ULTIMATE NUTRITION) [1] Jest to bardzo często używana argumentacja. Zresztą afera została rozdmuchana, gdyż w PRIDE FC nikt nie zwracał uwagi na stosowanie dopingu przez zawodników. W UFC wpadkę z nandrolonem zaliczył Sean Sherk.  W ten sam sposób bronił się mistrz olimpijski z Barcelony, Dieter Baumann, u którego w listopadzie 1999 roku stwierdzono metabolity nandrolonu. Po badaniach poinformowano, że możliwym źródłem zabronionego steroidu była pasta do zębów. Zidentyfikowano w niej m.in. norandrostendion [2] „Warto przytoczyć tu dane związane z wykrywaniem w Polsce dopingu nandrolonem. Za sprawą tej substancji laboratoria antydopingowe zajęły się problemem zanieczyszczenia odżywek substancjami dopingującymi, gdy okazało się, że na przełomie XX i XXI w wielu krajach odnotowano znaczny wzrost przypadków wykrycia metabolitów nandrolonu (19-norandrosteronu i 19-noretiocholanolonu) w próbkach moczu sportowców (25-27). W Polsce, w pierwszych latach XXI wieku, odsetek próbek, w których stężenie głównego metabolitu nandrolonu (19-norandrosteronu) przekraczało dopuszczalny w sporcie poziom był najwyższy w historii badań antydopingowych w naszym kraju. Badania te są regularnie prowadzone od 1987 roku. Ten nagły wzrost pozytywnych wyników był wiązany, podobnie jak w wielu innych krajach, m.in. z zanieczyszczeniami odżywek” [3]

19-nortestosteron pojawił się na rynku w USA już w roku 1962 (pierwszy raz opisany w roku 1960) [4]. Dla porównania pierwsze odmiany testosteronu zaczęto używać w sporcie dopiero na początku lat 50 XX wieku (radzieccy ciężarowcy). Metanabol pojawił się dopiero w połowie lat 50. Deca durabolin – nie jest nazwą substancji, ale handlową nazwą produktu firmy Organon, Grecja. Jest to w istocie długi ester nandrolonu.

Nandrolone występuje w postaci estrów:

  • średnich nandrolone phenylpropionate (NPP),

  • długich (decanoate, laureat, cypionate);

  • rzadko spotykane były także wersje o kinetyce dłużej niż decanoate np. nandrolone hexyloxyphenylpropionate,

Pod koniec lat 80 XX wieku nandrolone był drugim najczęściej nadużywanym sterydem anaboliczno-androgennym, przez wyczynowych kulturystów [5]. W zestawieniu bezsprzecznie króluje Dianabol (metandienone, metanabol).

Farmakokinetyka nandrolonu: średniego (NPP) i długiego (decanoate).

Nandrolone występuje w wielu wersjach, różniących się kinetyką.  Nandrolone decanoate – jest to ester nandrolonu o okresie pół-trwania aż 15 dni. Ale uwaga, wbrew obiegowym opiniom wcale nie znaczy to, że substancja jest bardzo powoli uwalniana. Maksymalny i gwałtowny skok poziomu nandrolonu pojawia się już w 24-48 h po iniekcji domięśniowej długiego estru (nandrolone decanoate). Następnie poziom stopniowo opada, aż do 14-16 dnia.  Nie można przyjmować liniowych wzorów, gdyż z reguły kinetyka np. nandrolonu w pierwszym tygodniu po iniekcji różni się od późniejszego okresu (początkowa, większa szybkość wchłaniania i eliminacji). Dodatkowo stwierdzono, iż ma znaczenie stężenie oraz miejsce iniekcji danego środka.

W badaniach z 1997 [6] roku wykazano, iż różne estry nandrolonu zachowują się inaczej w zależności od stężenie substancji w oleju oraz miejsca iniekcji.

Zbadano:

  • średni ester nandrolonu, 4 mL, 100 mg (NPP, nandrolone phenylpropionate); iniekcja w bark,

  • długi ester nandrolonu 4 mL, 100 mg (nandrolone decanoate); iniekcja w pośladek,

  • długi ester nandrolonu 1 mL, 100 mg (nandrolone decanoate); iniekcja w pośladek,

  • długi ester nandrolonu 1 mL, 100 mg (nandrolone decanoate); iniekcja w bark,

Przykładowo – średni ester nandrolonu (nandrolone phenylpropionate) spowodował zwyżkę w plazmie krwi po jednym dniu po iniekcji (stężenie 100 mg w 4 ml). Maksymalny poziom substancji w osoczu krwi to 30.8 +/- 5.8 nM. Pomiędzy 4, a 5 dniem ilość substancji w plazmie zaczęła gwałtownie spadać, a około 10 dnia osiągnęła poziom wyjściowy. Jest to zgodne z powszechnie przyjętym okresem półtrwania dla  phenylpropionatu czyli 4.5 dnia. To znaczy, że po 4-5 dniach stężenie leku w osoczu maleje o połowę. Szczytowy poziom substancji utrzymuje się tylko przez około 48 godzin.