Leki na otyłość = bomba farmakologiczna – część I

Nadal widać diety oparte w większości o wysoko-przetworzone produkty, pełne cukru stołowego, syropu glukozowo-fruktozowego, glukozy, fruktozy, niezdrowych tłuszczy. Same środki farmakologiczne nie pomogą, jeśli nie zmienisz swojego trybu życia oraz diety. I musi być to zmiana drastyczna!

W badaniach Jeffrey’a S. MacDaniels’a oraz Thomasa L. Schwartz’a [2], opublikowanych 8 marca 2016 roku porównano najpopularniejsze środki służące do zwalczania otyłości.

Z badaniem można zapoznać się pod adresem:

• http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4831638/

Skuteczność farmakologicznych środków odchudzających w kolejności od najlepszych po najgorsze, przedstawiała się następująco:

1. fentermina oraz topiramat,
2. liraglutyd,
3. naltrexone/bupropion,
4. lorcaserin
5. orlistat,

Pod względem tolerancji, skutków ubocznych od najlepszych po najgorsze, przedstawiała się następująco:

1. naltrexone/bupropion,
2. lorcaserin
3. fentermina oraz topiramat,
4. liraglutyd,
5. orlistat,

Najczęstsze skutki uboczne:

• naltrexone/bupropion – nudności,
• lorcaserin – bóle głowy,
• fentermina oraz topiramat – parestezje,
• liraglutyd – nudności,
• orlistat – oleiste plamienie,

Kombinacja naltrexone-bupropion

Lek został zatwierdzony do obrotu. Bupropion jest inhibitorem wychwytu zwrotnego norepinefryny i dopaminy, zaś naltrexone to antagonista receptora opioidowego. [3] To znaczy, że bupropion powoduje, iż noradrenalina i dopamina dłużej krążą w organizmie. Noradrenalina hamuje ośrodek głodu. [5] Bupropion stosuje się w kuracji depresji, sezonowych zaburzeń afektywnych, a nawet jako lek pomocniczy przy rzucaniu palenia.

Naltrexon – z kolei stosuje się w terapii uzależnień od alkoholu oraz heroiny i innych opioidów. Co najciekawsze - znane są mechanizmy działania tych leków, gdy są podawane osobno – jednakże nie do końca wiadomo jak współdziałają przy zmniejszaniu masy ciała. Naukowcy spekulują, iż naltrexon tłumi ścieżkę nagrody w mózgu, zaś bupropion hamuje apetyt. Na marginesi e- uzależniający potencjał związany z cukrem i kofeiną dawno dostrzegli producenci, prawie wszystkie produkty z kategorii napojów energetycznych mają całą masę cukru oraz sporo kofeiny w porcji. Na dobrą sprawę, mechanizm uzależniający produktów spożywczych niewiele różni się więc od twardych narkotyków – skoro w odchudzaniu stosuje się preparat wzięty z terapii uzależnień od heroiny czy alkoholu! Po dostarczeniu bogatej w cukier przekąski, pojawia się skok insuliny, w efekcie poziom cukru we krwi gwałtownie spada, co skłania do sięgnięcia po kolejne opakowanie „energetyka”! Podobnie uzależniająco działają słodycze, drobne przekąski, słodka kawa, „naturalne” herbaty, słodzone jogurty pitne i inne napoje. Ba, bezwstydnie przemyca się jako „zdrowe” soki owocowe, które mają całą masę glukozy i fruktozy. No tak, wg reklam mają być zdrowe, gdyż nie są dodatkowo słodzone cukrem stołowym. Co z tego, mają na tyle dużo fruktozy oraz glukozy, iż nawet najmniejsza porcja podobnego produktu jest niewskazana. Przykładowo w badaniu z 2011 roku [4] sok Hortex (pomarańczowy) zawierał 8,78 ± 0,24 g cukrów, w tym 2,86 ± 0,12 g fruktozy, 2,68 ± 0,09 g glukozy oraz 3,23 ± 0,13 g sacharozy (w czasie badania w 2011 roku soki były słodzone cukrem stołowym, obecnie już nie są). Podawnie bupropionu powoduje, iż przyjemność z jedzenia jest zredukowana, co powinno zmniejszyć podaż kalorii. W związku z jego działaniem, leku powinny unikać osoby mające historię drgawek lub anoreksji. Naltrekson nie powinien być stosowany przy terapii bólu opioidami, gdyż wymusza stosowanie znacznie większych dawek.

Realna utrata wagi przy stosowaniu naltrexonu i bupropionu?

Wolno uwalniany naltrexone 32 mg oraz 360 mg bupropionu – trzy badania trwające po 56 tygodni:

• naltrexone/bupropion uczestnicy, którzy stracili ≥5% masy ciała stanowili 53%, zaś w grupie placebo uzyskano rezultat u 25,9% osób,
• naltrexone/bupropion uczestnicy, którzy stracili ≥10% masy ciała stanowili 28,2%, zaś w grupie placebo uzyskano rezultat u 11,1% osób,
• najczęściej zgłaszano nudności - wystąpiły u 6,3% uczestników (203 osoby z 3239) w grupie naltrexonu/bupropionu, zaś w grupie placebo tylko 0,2% zgłaszało dolegliwości,

Lorcaserin – selektywny agonista receptora serotoninowego 5-HT2C

Działa poprzez oddziaływanie na neurony (białko zwane POMC; proopiomelanokortyna) w podwzgórzu. Serotonina (podobnie jak leptyna) aktywuje ośrodek sytości w podwzgórzu. [5] Istnieją 3 podobne peptydy: alfa, beta i gamma – stymulujące melanocyty. Te peptydy są „odcinane” z proopiomelanokortyny.

• α-MSH – ten hormon peptydowy (zwany też hormonem α –melanotropowym) wpływa na melanocyty skóry i włosów, przyłącza się do receptora MC1R (melanokortyny 1). Wpływa na kolor skóry i włosów poprzez stymulację produkcji i uwalniania melaniny (barwnika). α-MSH pośrednio może regulować wagę ciała poprzez przyłączanie się do receptora MC4 (czytaj dalej).
• β-MSH –zwany hormonem β -melanotropowym; wpływa na regulację wagi ciała, poprzez receptor MC4R (receptor melanokortyny nr 4) znajdujący się w jądrze przykomorowym podwzgórza (paraventricular nuc­leus – PVN). [6] Pozwala to na utrzymanie równowagi pomiędzy energią z pożywienia oraz wydatkowaną przez ustrój. α-MSH – również może przyłączyć do receptora MC4R.
• Lorcaserin – aktywuje proopiomelanokortynę poprzez wpływ na 5-HT2C. W efekcie działa dwojako – po pierwsze aktywuje uwalnianie hormonu peptydowego α-MSH, aktywuje też receptor MC4R. [5] Może nieść to za sobą wiele skutków ubocznych związanych z serotoniną. Typowe to: nudności, bóle głowy, zmęczenie oraz zawroty głowy. U jednej z pacjentek pojawiły się nudności, wymioty, biegunka (krwawa) oraz skoki ciśnienia krwi. Był to skutek interakcji lorcaserinu z lekiem przeciwkaszlowym dekstromethorfanem. Po odstawieniu leku na kaszel, pacjentka nie odnotowała skutków ubocznych.

Realne efekty odchudzające lorcaserinu?

W próbie trwającej 1 rok (BLOSSOM) 47,2% osób biorących 10 mg lorcaserinu – dwa razy dziennie, odnotowało co najmniej 5% spadek masy ciała. W grupie placebo 25% osób odnotowało spadek masy ciała o 5% lub większy.

22,6% osób biorących lorcaserin (2 x 10 mg dziennie) odnotowało spadek masy ciała o 10% lub więcej. W grupie placebo podobny efekt odnotowano u 9,7% badanych.

Najczęstsze skutki uboczne to bóle głowy - w grupie lorcaserinu wystąpiły u 16,8% badanych (537 z 3195 osób). W grupie placebo u 10,1% badanych (321 z 3185 osób).

Orlistat

Orlistat to jedyny zarejestrowany w Polsce lek do leczenia otyłości: blokuje przyswajanie kwasów tłuszczowych poprzez hamowanie aktywności lipazy trzustkowej i żołądkowej przez co upośledza wchłanianie tłuszczów. [3] W USA orlistat został dopuszczony do obrotu przez FDA w 1999 roku. Jak pisałem - ludzie leczą skutki, nie szukają przyczyn. Zamiast ograniczyć podaż kalorii w diecie – z węglowodanów i tłuszczy, wolą brać orlistat, który nie pozwala przyswajać się tłuszczom. Bezsensowne działanie.

W każdym razie, w badaniu z 2006 roku orlistat (60 oraz 120 mg), trzy razy dziennie porównano z placebo w czasie 6 miesięcy:

• 42,3% osób biorących 60 mg orlistatu (tj. 191 osób z 452),
• około 44,6% (201 z 451) biorących 120 mg orlistatu,
• 23% biorących placebo (103 z 448 osób)

odnotowało spadek masy ciała wynoszący 5% lub więcej.

Jeżeli chodzi o spadek 10% masy ciała lub więcej, efekt odnotowano u:

• 14,6% osób biorących 60 mg orlistatu (tj. 66 osób z 452),
• 17,1% osób biorących 120 mg orlistatu (tj. 77 z 451 osób),
• 5,6% osób biorących placebo,

W kolejnej części tekstu omówię pozostałe środki z listy preparatów dopuszczonych do obrotu w leczeniu otyłości w USA. Wiele z nich jest nielegalnie sprowadzanych i sprzedawanych w Polsce (np. słynny Adipex).

Druga część artykułu: Leki na otyłość = bomba farmakologiczna – część II