Moim zdaniem, szukanie cudownych leków na odchudzanie oraz pigułek zwiększających metabolizm tłuszczów, modulatorów metabolizmu jest bezsensowną drogą. Dlaczego? Jak prawie we wszystkich obecnych działaniach człowiek próbuje tylko maskować i leczyć skutki, nie szukając wcale przyczyn problemów. Jesteśmy u progu katastrofy, którą sami beztrosko wywołaliśmy. Wg jednego z badań 25% respondentów jest niemal kompletnie nieaktywnych fizycznie [2], zaś na świecie 31% ludzi w wieku powyżej 15 lat było niewystarczająco aktywnych fizycznie w roku 2008 (28% mężczyzn oraz 34% kobiet). Największe braki jeśli chodzi o aktywność fizyczną stwierdzono w obu Amerykach oraz we wschodnim rejonie Morza Śródziemnego. Niemal 50% kobiet nie miało wystarczającej ilości ruchu, zaś wśród mężczyzn problem dotyczył 40% w Amerykach oraz 36% w krajach leżących na wschód od Morza Śródziemnego. Najniższe wskaźniki odnotowano w południowo-wschodniej Azji (15% dla mężczyzn oraz 19% dla kobiet). [3]
Efekt?
Nadwaga i otyłość zaczynają być problemem nawet dla młodzieży szkolnej, a wśród dorosłych nadmiar tłuszczu jest prawdziwą plagą (z otyłością wiąże się cukrzycę typu II, zespoły metaboliczne, nowotwory, choroby serca i układu krążenia itd.)
„Częstość występowania nadmiaru masy ciała (nadwagi i otyłości łącznie) wśród młodzieży polskiej w wieku 13-15 lat, oceniana przy użyciu trzech narzędzi badawczych (PL,WHO, IOTF) była podobna i wyniosła odpowiednio: 13,3%, 13,2%, 13,6%”. [5]
Prof. CMKP dr hab. med. Wojciech Zgliczyński: „Otyłość jest jednym z najważniejszych problemów zdrowotnych współczesnego świata. Częstość jej występowania zwiększyła się w ciągu ostatnich dwudziestu lat dwu-trzykrotnie i dotyczy ona obecnie 30,5% populacji USA i 20-25% populacji europejskiej.” [6]
Jak otyłość przekłada się na zgony?
Bezpośrednio i drastycznie:
„W USA odnotowano 2 217 103 zgony w roku 2013 (rasa biała, mężczyźni i kobiety). Zabójca nr 1 Amerykanów to ... choroby serca: 522 645 przypadków, zabójca nr 2 nowotwory: 498 116 przypadków” [7]
GW501516 (znany także jako GW-501,516, GW1516 oraz GSK-516) jest agonistą jądrowego receptora PPAR δ, który reguluje transkrypcję ponad 100 genów mających wpływ na metabolizm tkanek. [4] Badania nad GW501516 prowadziła firma GSK (GlaxoSmithKline). Zaprzestano nad nim prac oraz testów w bardzo wczesnej fazie, ponieważ może powodować raka. Dodać należy, iż nie przeprowadzono badań u ludzi, lecz tylko na szczurach i myszach [8,9]. Zresztą zwierzętom podawano bardzo wysokie dawki dochodzące do 30 mg na kg masy ciała dziennie (pierwsze 6 tygodni badań), następnie do 40 mg / kg masy ciała w kolejnych 98 tygodniach (samce). Samicom podawano do 20 mg / kg masy ciała dziennie przez cały okres 104 tygodni.
Stwierdzono występowanie guzów:
- wątroby (dawki ≥ 10 mg na kg m.c. dziennie),
- pęcherza moczowego (dawki 20 i 40 mg / kg m.c. dziennie),
- tarczycy (gruczolak przy dawce ≥ 3 mg / kg m.c. dziennie oraz nowotwór przy dawce ≥ 20 mg / kg m.c. dziennie),
- języka,
- żołądka,
- skóry,
- jajnika,
- macicy.
Efekty „suplementacji” GW501516:
- w dawce 2-5 mg na kg m.c. GW501516 zwiększał wytrzymałość w pracy długotrwałej nawet do 70%!
Trenowane myszy po dodatkowym podawaniu środka przez 3 tygodnie zwiększyły przebiegany dystans o 31,2% (o 744,4 m),
Nawet myszy nietrenowane, którym przez tydzień podawano GW501516 zwiększyły przebiegany dystans o 48,6% (671,8 m) w porównaniu do grupy kontrolnej [10],
- wzrost kurczliwości serca, transport i utlenianie kwasów tłuszczowych,
- zwiększona ilość nienasyconych kwasów tłuszczowych w serum, szczególnie wielonienasyconych, efekt jeszcze silniejszy jeśli stosowanie preparatu połączono z treningiem fizycznym, [10]
- wzrost wytrzymałości mięśni,
- nasilona termogeneza,
- zapobieganie odkładaniu tkanki tłuszczowej,
- efekt kardioprotekcyjny: obniżenie LDL i TGL (mogą być markerami stanu zdrowia, sprawności układu sercowo-naczyniowego), wg innych źródeł środek podwyższa poziom HDL, [11]
- wątroba – obniżony wyrzut glukozy,
- działanie przeciwzapalne (wiązanie i uwalnianie BCL-6).
Brakuje danych z badań na ludziach, ale preparat musi być skuteczny, skoro wpadają na jego stosowaniu np. elitarni kolarze, 17 marca 2013 roku zawieszony został rosyjski zawodnik Valery Kaykov. Znaleziono u niego w moczu metabolit GW501516 [13]. Preparat pozostanie kolejną ciekawostką z mrocznej strony sportu, raczej nigdy nie znajdzie się w oficjalnym obrocie. Z tego względu jego stosowanie obarczone jest szczególnym ryzykiem. Dziesiątki śmierci kolarzy spowodowane wieloma generacjami EPO nie odstraszyły nikogo, także można przypuszczać, że zarówno GW501516 jak i np. AICAR znajdą swoje miejsce w nielegalnym wspomaganiu wysiłku.
