GHRP-6, GHRP-2, hexarelin – nowy doping i maskowanie

Hormon wzrostu jest jednym z kluczowych hormonów mających wielokierunkowy wpływ na cały organizm

• działa anabolicznie – ale nie bezpośrednio, a raczej poprzez IGF-1 („zwiększanie wychwytu aminokwasów, przyspieszenie transkrypcji i translacji mRNA, hamowanie proteolizy, zwiększanie ilości jąder w komórkach mięśniowych, wzrost objętości i masy włókien mięśniowych” [3],
• działa lipolitycznie – „pali” tkankę tłuszczową,
• może zwiększać insulinooporność,
• powoduje wzrost kości długich,
• stymuluje układ immunologiczny.

Od połowy lat 80 w użyciu jest niemal wyłącznie GH produkowany metodą rekombinacji genetycznej (rhGH). Przez wiele lat pozyskiwano hormon wzrostu z przysadek mózgowych osób zmarłych. Choroba CJD i kiepskie wyniki leczenia karłowatości przysadkowej spowodowały odejście od takich metod. W medycynie stosuje się GH do leczenia karłowatości przysadkowej, w przewlekłej niewydolności nerek, niedoborze hormonu wzrostu u dzieci i dorosłych, Zespole Pradera-Williego, Zespole Turnera, Zespole Noonana. [4].

W dopingu na wysokim poziomie zwykle podaje się 2,5-3,5 g sterydów anaboliczno-androgennych tygodniowo razem z 3-8 mg hormonu wzrostu/dobę (8 mg rhGH = 24 IU dla niektórych preparatów; IU - czyli jednostek międzynarodowych). Równie często mieszankę tą uzupełnia insulina. Obecnie obok hormonu wzrostu często dodaje się związki z grupy GHRP –co stanowi tańszą alternatywę. Andreasowi Munzerowi (zmarłemu) przypisywano 20-24 IU GH dziennie. Osobno stosował także IGF-1 [11].

Badania naukowe

Istnieje wiele badań poświęconych GHRP. W eksperymencie z 1997 roku [2] sprawdzono działanie:

• GHRP-2 (D-Ala-D-beta Nal-Trp-D-Phe-Lys-NH2),
• Hexarelinu (HEX; His-D-2-methylTrp-Ala-Trp-DPhe-Lys-NH2).

Są to syntetyczne, nie-naturalne super analogi GHRP-6 określano jaki silne związki uwalniające hormon wzrostu (GHRP) oraz posiadające lekki wpływ na prolaktynę, ACTH i poziom kortyzolu. 6 zdrowych, młodych dorosłych (22-27 lat) poddano próbie – badając poziom hormonu wzrostu, prolaktyny, ACTH oraz kortyzolu. Podawano im 1 lub 2 mikrogramy/ kilogram masy ciała dożylnie GHRP-2 oraz HEX.

Porównano działanie tych peptydów z:

• podawaniem 1 mikrograma / kilogram masy ciała GHRH - hormonu uwalniającego hormon wzrostu (somatoliberyna) [6]
• dożylnie 400 mikrogramów TRH (tyreoliberyna) razem z 2 mikogramami/kilogram masy ciała hCRH (kortykotropina).

Jak widać ostatni wariant pozwala ocenić wpływ GHRP na wydzielanie prolaktyny oraz kortyzolu. Wiadomo bowiem, iż „TRH pełni ponadto funkcję prolaktoliberyny; pobudza bowiem uwalnianie prolaktyny (PRL) z przysadki.” [7]

W drugiej grupie osób w wieku 66-73 lata dokonano identycznej analizy wpływu GHRP-2 oraz HEX. Podawano im 1 lub 2 mikrogramy/ kilogram masy ciała dożylnie GHRP-2 oraz HEX, a także zbadano wpływ 1 mikrograma / kg GHRH.

Wyniki:

• U młodych osób zarówno GHRP-2 jak i HEX w dawce 1 mikrograma / kilogram masy ciała wywołały podobną odpowiedź ze strony hormonu wzrostu, silniejszą niż w przypadku podawania GHRH (hormonu uwalniającego hormon wzrostu),
• Podawanie 2 mikrogramów / kilogram masy GHRP-2 oraz HEX wywołało silniejszy efekt w porównaniu do dawki 1 mikrograma / kg.
• Wyrzut prolaktyny dla każdej dawki GHRP-2 i HEX był niski, niższy niż dla podawania TRH (czynnika pobudzającego uwalnianie prolaktyny),
• Wpływ na ACTH i kortyzol był nieznaczny, ale porównywalny do podawania hCRH (kortykotropiny),

Aby zrozumieć eksperyment – należy wyjaśnić jakie działanie ma hormon wzrostu na organizm. Jest to hormon anaboliczny regulowany przez GHRH (uwalnianie GH) oraz somatostatynę (działanie hamujące). Odpowiedni poziom hormonu wzrostu jest niezmiernie korzystny dla sportowców. Z kolei zwiększenie się ilości ACTH, kortyzolu – może wiązać się z niszczeniem mięśni szkieletowych (nasilony katabolizm) i odkładaniem się opornej tkanki tłuszczowej. Również podwyższony poziom prolaktyny – może zwiastować obniżenie libido, impotencję, ginekomastię i mlekotok.

A więc GHRP-2 jak i HEX okazały się skutecznie zwiększać poziom hormonu wzrostu, mając przy tym niewielki wpływ na prolaktynę i kortyzol.

Inne zastosowanie GHRP-2 – maskowanie dopingu rekombinowanym hormonem wzrostu

„Najważniejsza forma GH produkowana przez przysadkę mózgową ma masę cząsteczkową 22 kD i jest identyczna z rekombinowanym ludzkim GH. Fakt ten uniemożliwia proste odróżnienie egzogennych cząstek GH w trakcie kontroli antydopingowej” [3]

Jak się okazało, możliwe jest odróżnienie użycia rhGH (dopingu przy użyciu rekombinowanego ludzkiego hormonu wzrostu) poprzez hamujące, zwrotne działanie rhGH na przysadkę mózgową. Po podaniu rekombinowanego hormonu wzrostu rośnie ilość cząstek o masie 22 kDA, a spada ilość o masie 20 kD i 17 kD. Stąd też, możliwe jest wykrycie dopingu rhGH poprzez analizę wskaźnika endogennego i egzogennego GH (izoformy) znanego jako „Rec/Pit”. Jednak jak podkreślają naukowcy, wykrycie dopingu rhGH jest możliwe przez krótki czas po iniekcji (wg niektórych źródeł do 24 h [9], wg innych od 24 do 36 h [3]). Na podobnej zasadzie np. w czasach programu dopingowego NRD (14,25) wykrywano doping testosteronem i jego pochodnymi (analiza wskaźnika testosteronu do epitestosteronu).

W badaniu z 2010 roku [8] zastosowano:

• 0.04 mg/kg rhGH podskórnie, 5 osób,
• 100 mikrogramów GHRP-2 dożylnie, 10 osób,
• 0.04 mg/kg rhGH podskórnie + 100 mikrogramów GHRP-2, 10 osób,

Dawka 0.04 mg/kg rhGH pozwoliła na wykrycie użycia dopingu hormonem wzrostu. GHRP-2 spowodowało wzrost ilości wszystkich izoform - więc wykrycie dopingu nie było możliwe. W ostatnim przypadku podawania rhGH razem z GHRP-2 okazało się, że wskaźnik Rec/Pit spadł o 39.9 – 43,9% w porównaniu do użycia jednej dawki (0.04 mg/kg) rekombinowanego hormonu wzrostu. Czyli w istocie GHRP-2 nie tylko jest niewykrywalny poprzez analizę izoform hormonu wzrostu (22 kDA i nie-22 kDA), ale także maskuje doping przy użyciu hormonu wzrostu! Nie ma róży bez kolców – w testach moczu bez problemu można odkryć stosowanie GHRP-2 ze względu na obecność metabolitów (AA-3).

Co ciekawe, ilość hormonu wzrostu w moczu jest zbyt mała aby można było wykryć doping. Pozostają osobne, drogie testy krwi. Nowsze testy opracowane przez naukowców z Uniwersytetu w Southampton, King's College London i z Uniwersytetu Kent w Canterbury, opierają się na pomiarze dwóch białek w krwi: insulinopodobnego czynnika wzrostu I oraz aminoterminalnego propeptydu kolagenu typu III. Poziom obydwu białek, działających jako markery stosowania hormonów wzrostu, rośnie w reakcji na hormon wzrostu [...]Test stosowało laboratorium antydopingowe w czasie Igrzysk Olimpijskich i Paraolimpijskich 2012 w Londynie, w wyniku czego 8 września 2012 Międzynarodowy Komitet Paraolimpijski ogłosił zawieszenie dwóch sztangistów na dwa lata z powodu naruszenia zasady antydopingowej w związku z hormonem wzrostu. Orzeczenie było następstwem niekorzystnego wyniku testu przeprowadzanego przez analityków z King's College London w laboratorium antydopingowym z wykorzystaniem nowego testu. [10].

Co ciekawe, nowy test pozwala na wykrycie dopingu GH w ciągu wielu tygodni, a nie tylko godzin po użyciu rhGH przez sportowca.

Uwaga

Redakcja PoTreningu.pl uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.