GHRP-6, GHRP-2, hexarelin: nowy doping i maskowanie

GHRP to inaczej peptydy uwalniające hormon wzrostu (ang. Growth Hormone-releasing peptides). Do tej grupy zaliczamy alexamorelin, GHRP-6, hexarelin oraz pralmorelin (GHRP-2). Są to substancje zakazane do użycia przez sportowców, obecne na liście antydopingowej WADA w edycji 2015 [1]. Hormon wzrostu jest jednołańcuchowym peptydem o masie cząsteczkowej 21 500 Da. Hormon wzrostu nie działa tylko bezpośrednio, ale w wielu aspektach poprzez somatomedyny (IGF, insulinopodobne czynniki wzrostu). Najważniejszym z nich jest IGF-1 (somatomedyna C). Czynniki te są syntetyzowane w wątrobie oraz chondrocytach (tkance chrzęstnej) [5].

Przeczytaj koniecznie:

Winstrol/stanazolol – magiczny steryd odchudzający?

Hormon wzrostu jest jednym z kluczowych hormonów mających wielokierunkowy wpływ na cały organizm:

  • działa anabolicznie – ale nie bezpośrednio, a raczej poprzez IGF-1 („zwiększanie wychwytu aminokwasów, przyspieszenie transkrypcji i translacji mRNA, hamowanie proteolizy, zwiększanie ilości jąder w komórkach mięśniowych, wzrost objętości i masy włókien mięśniowych” [3],
  • działa lipolitycznie – „pali” tkankę tłuszczową,
  • może zwiększać insulinooporność,
  • powoduje wzrost kości długich,
  • stymuluje układ immunologiczny,

Od połowy lat 80 w użyciu jest niemal wyłącznie GH produkowany metodą rekombinacji genetycznej (rhGH). Przez wiele lat pozyskiwano hormon wzrostu z przysadek mózgowych osób zmarłych. Choroba CJD i kiepskie wyniki leczenia karłowatości przysadkowej spowodowały odejście od takich metod. W medycynie stosuje się GH do leczenia karłowatości przysadkowej, w przewlekłej niewydolności nerek, niedoborze hormonu wzrostu u dzieci i dorosłych, Zespole Pradera-Williego, Zespole Turnera, Zespole Noonana. [4].

W dopingu na wysokim poziomie zwykle podaje się 2,5-3,5 g sterydów anaboliczno-androgennych tygodniowo razem z 3-8 mg hormonu wzrostu/dobę (8 mg rhGH = 24 IU dla niektórych preparatów; IU - czyli jednostek międzynarodowych). Równie często mieszankę tą uzupełnia insulina. Obecnie obok hormonu wzrostu często dodaje się związki z grupy GHRP –co stanowi tańszą alternatywę. Andreasowi Munzerowi (zmarłemu) przypisywano 20-24 IU GH dziennie. Osobno stosował także IGF-1 [11].

Istnieje wiele badań poświęconych GHRP. W eksperymencie z 1997 roku [2] sprawdzono działanie:

  • GHRP-2 (D-Ala-D-beta Nal-Trp-D-Phe-Lys-NH2),
  • Hexarelinu (HEX; His-D-2-methylTrp-Ala-Trp-DPhe-Lys-NH2)

Są to syntetyczne, nie-naturalne super analogi GHRP-6 określano jaki silne związki uwalniające hormon wzrostu (GHRP) oraz posiadające lekki wpływ na prolaktynę, ACTH i poziom kortyzolu. 6 zdrowych, młodych dorosłych (22-27 lat) poddano próbie – badając poziom hormonu wzrostu, prolaktyny, ACTH oraz kortyzolu. Podawano im 1 lub 2 mikrogramy/ kilogram masy ciała dożylnie GHRP-2 oraz HEX.

Porównano działanie tych peptydów z:

  • podawaniem 1 mikrograma / kilogram masy ciała GHRH - hormonu uwalniającego hormon wzrostu (somatoliberyna) [6]
  • dożylnie 400 mikrogramów TRH (tyreoliberyna) razem z 2 mikogramami/kilogram masy ciała hCRH (kortykotropina).

Jak widać ostatni wariant pozwala ocenić wpływ GHRP na wydzielanie prolaktyny oraz kortyzolu. Wiadomo bowiem, iż „TRH pełni ponadto funkcję prolaktoliberyny; pobudza bowiem uwalnianie prolaktyny (PRL) z przysadki.” [7]

W drugiej grupie osób w wieku 66-73 lata dokonano identycznej analizy wpływu GHRP-2 oraz HEX. Podawano im 1 lub 2 mikrogramy/ kilogram masy ciała dożylnie GHRP-2 oraz HEX, a także zbadano wpływ 1 mikrograma / kg GHRH.