Oxymetholone – jeden z najpotężniejszych SAA w historii

Wzór: 17beta-hydroxy-2-[hydroxymethylene]-17-methyl-5alpha-androstan-3-one

Oxymetholone – budowa chemiczna i działanie

Oxymetholone jest zabezpieczony przed pierwszym przejściem poprzez swoją metylację. Wspomniany efekt to w farmakologii parametr mówiący o tym, ile substancji zostanie utracone przy kontakcie z wątrobą. Alkilacja na pozycji 17 (grupa metylowa) chroni przed efektem pierwszego przejścia, zwiększając toksyczność dla wątroby. Jeżeli sterydy podajemy drogą oralną – przy pierwszym kontakcie z wątrobą pewien procent leku zostanie utracony. W przypadku iniekcji – straty z reguły są dużo mniejsze (oczywiście, wątroba także metabolizuje iniekcyjne SAA – więc np. podawanie metanabolu czy winstrolu w postaci zastrzyków wcale nie zabezpiecza przed obciążeniem wątroby). Najsłabszą przyswajalność posiadają substancje pozbawione alkilowania np. proviron czy andriol (testosteron undecanoate, wchłaniany drogą limfatyczną). W uproszczeniu można powiedzieć, że anapolon jest metylowaną pochodną DHT. Ale... tutaj pojawia się ogromna różnica w stosunku do innych substancji z tej rodziny. Przykładowo winstrol czy oxandrolone również są pochodnymi DHT (dihydrotestosteronu) – ale o zupełnie innych właściwościach.

Najbardziej charakterystyczną cechą anapolonu jest obecność grupy 2-hydroxymethylenowej- znacząco zwiększa ona siłę tego preparatu i jest niespotykana w innych SAA [1]. Ze względu na budowę chemiczną anapolon jest bliskim krewnym mestanolonu (metylowanego dihydrotestosteronu).

Porównajmy:

Aromatyzacja (konwersja do estrogenów):

• Winstrol – nie,
• Anapolon – tak, silna,

Retencja wody:

• Winstrol – nie,
• Anapolon – tak, silna,

Duży przyrost masy ciała:

• Winstrol – nie,
• Anapolon – tak (także związany z retencją wody),

Toksyczność dla wątroby:

• Winstrol – tak, zależy od dawki i stosowania innych leków,
• Anapolon – tak, zależy od dawki i stosowania innych leków,

Stosowanie bezpośrednio przed zawodami:

• Winstrol – tak,
• Anapolon – z reguły nie,

Przyrost siły:

• Winstrol – tak, zależy od dawki i stosowania innych leków,
• Anapolon – tak, zależy od dawki i stosowania innych leków,

Ginekomastia:

• Winstrol – nie,
• Anapolon – możliwa,

„Wysuszanie” stawów:

• Winstrol – tak, silne,
• Anapolon – nie,

Podsumowanie

Anapolon można uznać za „steryd masowy”, winstrol zaś (w dużym uproszczeniu) za „środek jakościowy”. Oczywiście, jest to nieprecyzyjne i mylące – gdyż przyrosty „masy” zależą w największej mierze od diety i treningu siłowego. Zresztą każdego rodzaju środek może być użyty przy różnym celu. Winstrol doskonale sprawdzi się zarówno przy budowanie masy, zwiększaniu siły lub poprawie definicji (oczywiście, nie stosowany pojedynczo, a w połączeniu z innymi lekami).

Anapolon – toksyczny czy nie? Zawał nerki po 50 mg anapolon

Anapolon może być toksyczny dla wątroby, ale także ... nerek. W jednym z badań opublikowanych w 2014 roku na łamach „QJM: An International Journal of Medicine” [2] – 40 letni mężczyzna został przyjęty do szpitala z silnym bólem w dolnej części pleców. Ból pojawił się na 24 godziny przed przyjęciem do szpitala. Na nic innego się nie skarżył. Mężczyzna okazał się być ciężarowcem. Nie przyznał się do stosowania żadnych leków.

Wstępne wyniki laboratoryjne mogą wskazywać, że mężczyzna nie mówił prawdy:

• Hematokryt 52% (norma do 53%),
• Hemoglobina 17,9 g/dl (norma: 14-18 g/dl),
• Białe krwinki 9100 / mm3,
• Kreatynina 1,57 mg/dl,
• EPO 5.1 mU/ml,

W kolarstwie wyniki hematokrytu powyżej 50 oznaczał problemy dla zawodnika. Było tak w latach 90 XX wieku, gdy nie opracowano jeszcze metody na wykrywanie EPO. Użycie dopingu stwierdzano pośrednio poprzez poziom hematokrytu. Hematokryt mówi nam jaki % krwi stanowią krwinki czerwone. W przypadku tego mężczyzny wynik 53% mówi o tym, że na 100 ml krwi, aż 53% to erytrocyty. Im większy hematokryt tym teoretycznie lepsze wyniki wytrzymałościowe może osiągać dana osoba. Czerwone krwinki przenoszą tlen do mięśni, zapewniając większą moc i wydolność danej osoby. Testosteron i inne SAA mogą znacząco zwiększać poziom hematokrytu, w wielu badaniach mężczyznom musiano przestać podawać testosteron, bo ich poziom hematokrytu przekroczył 54%. [3,4].

Przeprowadzona analiza tomografem komputerowym dolnej części tułowia wykazała ostro rozgraniczony obszar w kształcie w klina, w prawej nerce. Zidentyfikowano zawał nerki. Jest to bardzo rzadkie schorzenie. Syndrom poprzedzający zawał nerki czyli zakrzepica tętnicy nerkowej (ZTN) jest niezmiernie rzadko spotykana.

„Częstość występowania ZTN w badaniach autopsyjnych oceniana jest na 1,4%, jednak jej rozpoznanie kliniczne jest znacznie rzadsze, zostało postawione tylko w 0,014% badanych przypadków” [5]

Objawy związane z zawałem nerki są zróżnicowane:

„Objawy kliniczne zawału nerki występują najczęściej w postaci gwałtownego bólu w okolicy lędźwiowej. Bólom towarzyszyć mogą nudności, wymioty oraz gorączka. U około połowy chorych występuje krwiomocz i białkomocz [...] Objawy są podobne do kolki nerkowej, które należy różnicować przy podejrzeniu o zawał nerki [...] Niewielkie zawały mogą przebiegać bezobjawowo” [6]

Przeprowadzono echokardiogram który nie wykazał obecności skrzepów w sercu, wykluczono również genetyczne przyczyny choroby oraz nabytą trombofilię (nadkrzepliwość). Mężczyzna w końcu przyznał się do stosowania oxymetholonu – 50 mg dziennie, przez ostatnie 3 miesiące, ostatnią tabletkę wziął na 2 dni przed przyjęciem do szpitala. Używał tego środka 4 lata wcześniej, przez 6 miesięcy.

Czy oxymetholon mógł wywołać podobne objawy?

Tak, gdyż ma ogromny wpływ na czynniki krzepnięcia, zwiększa agregację płytek krwi oraz zwiększa erytrocytozę. Wyniki mężczyzny wskazują na erytrocytozę. Zawał nerki z reguły wynika z choroby zakrzepowo-zatorowej. Na 94 pacjentów z zawałem nerek, 25% miało problemy o źródle sercowym, w 31% źródłem były nieprawidłowości w budowie tętnic nerkowych, a 16% miało hiperkoagulację (nadpłytkowość). W 29% przypadków nie stwierdzono przyczyny zawału nerki. Mężczyzna miał poziom hematokrytu który przypominał wskazania występujące przy czerwienicy prawdziwej. Mężczyźnie podawano 100 mg aspiryny dziennie oraz lek przeciwzakrzepowy (acenocoumarol).

Toksyczność dla wątroby

W jednym z badań (podwójnie ślepa próba, losowy dobór) [7] anapolon spowodował u 89 kobiet i mężczyzn z HIV przyrost wagi ciała o 3.0 +/- 0.5 oraz 3.5 +/- 0.7 kg w ciągu 16 tygodni. Pierwsza grupa otrzymywała 50 mg anapolonu, dwa razy dziennie (łącznie 100 mg; oznaczono ich jako BID). Druga grupa dostała 3 tabletki po 50 mg dziennie (łącznie 150 mg; oznaczono ich jako TID).

• 35% pacjentów którym podawano 150 mg anapolonu miało pięciokrotnie ponad wartości wyjściowe podwyższone wskaźniki wątrobowe (aminotransferaza alaninowa ALT/ALAT).
• 27% pacjentów którym podawano 100 mg anapolonu dziennie miało pięciokrotnie ponad wartości wyjściowe podwyższone wskaźniki wątrobowe,
• Żaden pacjent z grupy placebo nie miał podwyższonej aminotransferaza alaninowej,

W innych badaniach dawka 50 mg anapolonu nie zwiększała wskaźników wątrobowych, a AST (aspAT) i ALT (alat) podniosły się tylko w grupie 100 mg anapolonu dziennie (obserwacje prowadzono przez 12 tygodni) [1].

U kolejnej kobiety po 3 latach podawania anapolonu rozwinął się nowotwór złośliwy (HCC, Hepatocellular carcinoma, rak wątrobowokomórkowy). Podawano jej 60 mg dziennie przez 3 lata [9].

Jeden z kulturystów stosujący 400 mg oralnych środków dziennie (anapolon + winstrol) – doczekał się nowotworów niezłośliwych wątroby – które nie nadawały się do leczenia [10]. Badanie ultrasonograficzne wątroby wykazały dwie duże zmiany wątroby – jedna – 6 cm w lewym płacie, druga 12 cm w prawym płacie. W większej zmianie wykryto krwawienie. W pierwszej diagnozie ustalono że są to gruczolaki wątroby.

Dużo, bardzo dużo: 400 mg dziennie!

Wnioski

1. Anapolon jest toksyczny dla wątroby i nerek, szczególnie w absurdalnych dawkach spotykanych w rozpiskach zawodowców (np. 7 tabletek po 50 mg dziennie w publikacji podziemnego wydawnictwa o SAA [8]).

2. Duża dawka anapolonu wcale nie musi zwiększać efektów „masowych” – paradoksalnie – przyrosty masy ciała w ciągu 16 tygodni były podobne dla dawki 100 i 150 mg [7]

3. Oxymetholone nie nadaje się dla początkujących, ani kobiet (skutki uboczne),

4. Osoby podatne na retencję wody powinny rozważyć sens stosowania podobnego środka,

5. Anapolon ze względu na swoje właściwości nie powinien być stosowany dłużej niż przez kilka tygodni,

6. Jeżeli bierzesz anapolon nie stosuj innych, hepatoksycznych środków takich jak metanabol, winstrol, halotestin, oral-turinabol – regularnie badaj swoją wątrobę i nerki (podstawowe wskaźniki),

7. Przez przewlekłe, wieloletnie stosowanie anapolon może prowadzić do pojawienia się nowotworów wątroby.

Redakcja PoTreningu.pl uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.