Sida cordifolia, ma huang, czyli efedryna – bezkompromisowy spalacz tłuszczu

Trochę historii

Efedryna jest alkaloidem występującym naturalnie w roślinach z rodzaju Ephedra i Taxace, których historia stosowania w tradycyjnej medycynie chińskiej, wg wybranych przekazów, sięgać może drugiego bądź trzeciego tysiąclecia przed naszą erą. Choć trudno precyzyjnie zweryfikować te informacje, to trzeba się zgodzić, że wiele wskazuje na to, iż przynajmniej niektóre z walorów efedryny znane były już w starożytności. Prawdziwy przełom nastąpił jednak pod koniec XIX wieku, kiedy to substancję tę udało się wyizolować z rośliny Ephedra vulgaris. Od tamtej pory popularność efedryny zaczęła systematycznie rosnąć, a trend uległ dodatkowemu wzmocnieniu, gdy na rynku pojawiła się syntetyczna jej postać (chlorowodorek efedryny) otrzymana w wyniku chemicznej syntezy.

Czym jest i jakie właściwości ma efedryna?

Efedryna będąca pochodną fenyloetylaminy, zaliczana jest do amin sympatykomimetycznych i dobrze wchłaniania się z przewodu pokarmowego. Substancja ta oddziałuje na obwodowe receptory beta-adrenergiczne oraz na receptory alfa-adrenergiczne i zwiększa uwalnianie noradrenaliny z adrenergicznych struktur presynaptycznych. W praktyce przyjmowanie efedryny powoduje z jednej strony wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyśpieszenie akcji serca, zwężenie światła naczyń krwionośnych obwodowych oraz rozszerzenie oskrzeli, a z drugiej pobudzenie ośrodkowego układ nerwowego, zmniejszenia łaknienie i przyspieszenia przemiany materii.

W jaki sposób efedryna nasila rozpad tłuszczu?

Termogenne właściwości efedryny wynikają z pobudzenia uwalniania katecholamin z ziarnistości neuronów, zmniejszenia ich wychwytu zwrotnego i stymulacji aktywności receptorów beta-adrenergicznych zlokalizowanych w obrębie tkanki tłuszczowej (przy czym choć wpływ ten może być bezpośredni, to uznaje się, że determinujące znaczenie dla inicjacji procesu lipolizy ma tutaj noradrenalina, tak więc mówi się o pośrednim oddziaływaniu efedryny). Pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych (przy udziale tzw. białek G) aktywuje w błonie komórkowej enzym – cyklazę adenylową, co w efekcie prowadzi do wzrostu poziomu cyklicznego AMP. Zwiększenie stężenia cAMP za pośrednictwem kinazy białkowej A inicjuje fosforylację enzymu lipolitycznego – lipazy hormono-wrażliwej i tym samym umożliwia jej aktywację w lipazę hormono-zależną, która doprowadza do translokacji i rozbicia triacylogliceroli zmagazynowanych w tkance tłuszczowej i uwolnienia z nich kwasów tłuszczowych i glicerolu. Innymi słowy efedryna za pośrednictwem katecholamin aktywuje enzymy uwalniające kwasy tłuszczowe ze zgromadzonych zapasów.

I co dalej?

Przedstawiony powyżej opis działania efedryny, obrazuje w jaki sposób substancja ta mobilizuje uwalnianie kwasów tłuszczowych z adipocytów, niewiele jednak na tej podstawie wywnioskować można na temat jej wpływu na zwiększone wydatkowanie energii. Nie ulega bowiem wątpliwości, że uwolnione kwasy tłuszczowe powinny zostać spalone, a żeby to było możliwe zwiększyć się musi zapotrzebowanie organizmu na energię. Energia otrzymywana w toku przemian metabolicznych może być albo energią użyteczną (ATP), albo energią cieplną. Jak się okazuje stosowanie efedryny doprowadza przede wszystkim do zwiększonej produkcji ciepła.

Efedryna a termogeneza

Podstawowym paliwem energetycznym wykorzystywanym w naszych organizmach jest adenozynotrifosforan czyli ATP, który powstaje w toku przemian metabolicznych zwanym fosforylacją oksydacyjną. Proces ten zachodzi w każdej żywej komórce jednakże w brunatnej tkance tłuszczowej może zostać w pewnych okolicznościach przerwany (fachowo nazywa się to rozprzężeniem fosforylacji oksydacyjnej). Wzrost poziomu wolnych kwasów tłuszczowych (będący skutkiem opisanego wcześniej działania katecholamin oraz zwiększonego pobudzenia receptorów beta-adrenergicznych) jest jednym z czynników rozprzęgających proces fosforylacji oksydacyjnej.

Dzieje się to za pośrednictwem wyspecjalizowanego białka zwanego termogeniną (UCP-1). Efekt ten można zobrazować jako powstanie pewnej dziury, przez którą do wnętrza matriks mitochondrialnej napływają jony wodorowe, omijając kanał syntazy ATP, czyli zmniejsza produkcję energii użytecznej. Innymi słowy część „pary idzie w gwizdek” i powstaje energia cieplna. Nasilona lipoliza spowodowana stosowaniem efedryny zwiększa więc dostępność surowca do produkcji energii, jakim są kwasy tłuszczowe i za ich pośrednictwem doprowadza do aktywacji białka – termogeniny, nasilającego produkcję ciepła.

Jak efedryna zmniejsza łaknienie?

Niektóre źródła podają, że odchudzające działanie efedryny związane jest głównie z jej wpływem na łaknienie. Faktycznie, zarówno badania przeprowadzone na zwierzętach jak i z udziałem ludzi oraz indywidualne relacje praktyków zamieszczane na forach internetowych wskazują, że alkaloid ten przyjmowany w odpowiednich dawkach wyraźnie zmniejsza uczucie głodu i pomaga utrzymać założenia niskokalorycznej diety.

Jaki jednak jest mechanizm tej zależności?

Na podstawie literatury fachowej stwierdzić należy, że stosowanie leków adrenergicznych takich jak efedryna doprowadza do zmniejszenia poziomu neuropeptydu Y – hormonu, który powoduje wzrost łaknienia, ogranicza termogenezę i wydatkowanie energii oraz sprzyja wzrostowi poziomu insuliny i uwalnianiu kortykosteroidów takich jak kortyzol. Ten aspekt działania efedryny jest szczególnie istotny, dzięki niemu bowiem nasz organizm nie domaga się wyrównania strat energetycznych, będących następstwem nasilonej termogenezy i zwiększonej aktywności fizycznej.

Dawkowanie i łączenie z innymi składnikami

W ramach uzupełnienia kuracji odchudzających, efedrynę zazwyczaj stosuje się w połączeniu z kofeiną oraz kwasem acetylosalicylowym, a mieszanka ta zwana jest w skrócie ECA (ephedrine, caffeine, aspirin), choć popularne są także inne zestawienia z użyciem ekstraktów roślinnych z zielonej herbaty, gorzkiej pomarańczy, pieprzu kajeńskiego, a nawet z olejkiem geranium czy – co może być dość niebezpieczne – z johimbiną. Zależnie od indywidualnej wrażliwości i zastosowanych dodatków, takich jak choćby kofeina, przyjmuje się 15 do 60 mg efedryny dziennie, choć są również zwolennicy większych dawek.

Należy pamiętać, że już po kilku nieraz dniach stosowania zauważyć można zjawisko tachyfilaksji, czyli szybkiego „uodparniania się” receptorów na działanie docelowej substancji, dlatego też niektórzy praktycy postulują albo doraźne przyjmowanie efedryny (raczej wtedy kiedy chcemy doświadczyć jedynie działania pobudzającego), albo robienie krótkich cykli z delikatną progresją dawki.

Skutki uboczne i przeciwwskazania

Stosowanie efedryny w ramach kuracji odchudzających wiąże się z ryzykiem wystąpienia wielu działań niepożądanych, a nawet trwałą utratą zdrowia. Jak już zostało wspomniane, substancja ta doprowadza do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, któremu towarzyszyć mogą zaburzenia rytmu serca, bóle głowy, bezsenność i niepokój. Do częstych objawów należy także nadmierna potliwość i zwiększone wydalanie moczu, a czasem pojawiają się także zaburzenia pracy przewodu pokarmowego i problemy skórne. W skrajnych przypadkach wystąpić mogą poważne problemy takie jak paranoje, zaburzenia oddychania, obrzęk płuc i uszkodzenia mózgu.

Przedawkowanie może zakończyć się śmiercią

Z oczywistych powodów efedryny nie powinny stosować osoby ze schorzeniami układów: nerwowego, krwionośnego, pokarmowego oraz szczególnie wrażliwe na działanie stymulantów. Pamiętać należy, że nawet w przypadku osób zdrowych stosowanie efedryny wiąże się z pewnym ryzykiem.

Podsumowanie

Efedryna jest silną substancją, wykazującą właściwości odchudzające, a jej działanie z jednej strony polega na hamowaniu łaknienia, a z drugiej na nasilaniu procesów: lipolizy i termogenezy. Alkaloid ten znajduje się na liście niedozwolonych substancji dopingujących, a jej stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia szeregu działań niepożądanych oraz dyskwalifikacją w przypadku wyczynowych sportowców poddawanych badaniom antydopingowym. Osoby stosujące efedrynę robią to na własną odpowiedzialność i własne ryzyko.