C-17 alfa alkilowane sterydy – toksyczność prohormonów!

Według statystyk, WADA na pierwszym miejscu jest winstrol, na drugim metanabol – wśród najczęściej nadużywanych SAA oralnych. Pierwszy i najczęstszy powód nadużywania „metki” lub „wina” w postaci tabletek to strach przed iniekcją. Niestety, na unikaniu środków iniekcyjnych mocno cierpi wątroba, a pośrednio wiele innych narządów. Drugi powód stosowania oralnych środków podobnych do metanabolu to niska cena, szczególnie produktów z czarnego rynku, wytwarzanych w nieznanych warunkach. Niestety, z wymienionego powodu, bardzo często środki produkowane „chałupniczo” posiadają zaniżone stężenia. Stąd nie dziwią „gigantyczne” dawki SAA krążące po Internecie – po prostu apteczne produkty działają w kilkukrotnie niższych dawkach. Alfa alkilacja chroni substancję przy pierwszym przejściu i kontakcie z wątrobą (chroni przed działaniem enzymu dehydrogenazy 17β- hydroksysteroiodowej) [5].

Efekt pierwszego przejścia to w farmakologii parametr mówiący o tym, ile substancji zostanie utracone przy kontakcie z wątrobą. Z samej swojej natury, środki iniekcyjne przewyższają oralne ze względu na sposób podawania (mniejsza hepatoksyczność). Oczywiście, w małym stopniu dotyczy to iniekcyjnych wersji metanabolu czy stanazololu (winstrolu). Są one nieznacznie lepsze od swoich oralnych wersji. W przypadku winstrol, pojawia się inny problem – gigantyczna toksyczność dla układu sercowo-naczyniowego – nawet przy znikomym dawkowaniu: już podawanie 6 mg stanazololu dziennie, przez 6 tygodni spowodowało spadek HDL-cholesterolu o 33%, a frakcji HDL2 o 71%. Przy czym poziom LDL wzrósł o 29% [5].

Wpływ oralnych SAA na funkcję wątroby: metanabol, winstrol, anapolon/oxymetholone

Alfa alkilacja (na pozycji C17) to jednocześnie największa zaleta jak i wada oralnych SAA. Zaleta – środek pozostaje aktywny przy podawaniu drogą pokarmową, wada – powstaje znaczące obciążenie wątroby. Uwaga: kolarze startujący w Tour de France stosowali niejednokrotnie Andriol czyli oralną wersję testosteronu undecanoate. W odróżnieniu od metanabolu, ta substancja nie jest C-17 alfa alkilowana. Ma przedostawać się razem z tłuszczami, drogą limfatyczną. Nie ma róży bez kolców – biodostępność andriolu to ledwie ... 7%. W badaniach naukowych stwierdzono, że wystarczą znikome dawki metanabolu – by wskaźniki wątrobowe poszybowały w górę. Stosunkowo bezpieczna jest ilość około 10 mg dziennie, już 15 mg powoduje zaburzenia u większości pacjentów. Stwierdzano obciążenie wątroby nawet przy dawkowaniu 2,5 – 5 mg dziennie! [5] Jeżeli ktoś lubi porównywać różne preparaty – to względnie bezpieczna okazała się dawka 12 mg winstrolu, przez 27 tygodni [5]. Niestety, amatorzy z reguły stosują co najmniej 30-50 mg metanabolu lub winstrolu dziennie, a Schwarzeneggerowi przypisuje się dawkowanie nawet 100 mg methandienonu dziennie (często oralne SAA są dodatkiem do wielu innych środków, niejednokrotnie hepatoksycznych). Co ciekawe, w niektórych badaniach najsilniejszy środek oralny znany człowiekowi – anapolon/anadrol (oxymetholone), okazał się niegroźny dla wątroby w dawce 50 mg, nawet 100 mg dziennie nie przyniosło drastycznych skutków ubocznych [5].

Co się może stać przy podawaniu 100 mg metanabolu dziennie?

Na to pytanie odpowiedź znalazła się dość szybko, w badaniu opublikowanym w sierpniu 2014 roku [9]. 35 latek zamówił z tajskiej strony medykamenty, w tym Danabol DS (metanabol w azjatyckiej odsłonie) Poszkodowany ​to doświadczony amatorski kulturysta mający masę 120 kg! Na dodatek stosował SAA od przynajmniej 10 lat. Idąc w ślady Arnolda używał 100 mg metanabolu dziennie, przez ostatnie 6 tygodni. Jakby tego było mało dorzucił sporo środków odwadniających (moczopędnych): 80 mg furosemidu + 50 mg spironolaktonu). Do tego mężczyzna stosował środki anty-estrogenowe oraz nieznane dawki testosteronu.

Skutki

• gorączka 39 stopni,
• tachykardia – zbyt szybka praca serca,
• lekko podwyższone ciśnienie krwi,
• odwodnienie,
• bóle podbrzusza,
• znaczne powiększenie wątroby,
• uszkodzenie wątroby: ALAT (aminotransferaza alaninowa) wynosił: 1231 IU/l(norma wynosi: 5-45 IU/l); dwudziestosiedmiokrotne przekroczenie normy!
• uszkodzenie wątroby: aspAT / AST (aminotransferaza asparaginianowa) wynosił: 1386 IU/l (NORMA: 8-46 IU/l); TRZYDZIESTOKROTNE przekroczenie normy!
• uszkodzenie wątroby: GGT GGT (Gamma-glutamylotransferaza) 133 IU/l, NORMA: < 43.
• silne zaburzona praca nerek/uszkodzenia mocznik: 55 mg/dl; NORMA: 9-19.9 mg/dl (skutek stosowania diuretyków),
• przerost serca,
• KOMPLETNA blokada układu HPTA, niemożliwe było ustalenie poziomu LH oraz FSH,

Po 7 dniach terapii – podstawowe markery uszkodzeń wątroby u pacjenta spadły o połowę. Może tylko dziwić fakt, że tak doświadczony zawodnik nie wiedział iż stosuje koszmarnie dużą ilość metanabolu, która bez wątpienia odpowiadała u niego za uszkodzenia wątroby.

Cztery najgorsze błędy związane ze środkami oralnymi to

1. Łączenie różnych środków hepatoksycznych,

2. Bazowanie tylko na preparatach oralnych, bez bazy w postaci testosteronu.

3. Picie alkoholu, stosowanie narkotyków,

4. Stosowanie prohormonów,

Błąd #1: „Różne hepatoksyczne środki w ramach jednego cyklu”

Jeżeli decydujesz się na stosowanie oralnych SAA, musisz pamiętać, że są to środki przeznaczone do krótkich cykli oraz przy niewielkim dawkowaniu. Krótki cykl oznacza 4-6 tygodni (względnie według Lllewellyna 6-8 tygodni) . Niewielkie dawki dla metanabolu, anavaru czy winstrolu to mniej niż 30-40 mg dziennie (dla oxymetholonu 50 mg dziennie). Z reguły, w tym czasie nie osiągniesz żadnych znaczących rezultatów. 2 miesiące podawania SAA to zysk maksymalnie ok. 2.5 – 3 kg czystej masy mięśniowej u osób średnio-wytrenowanych (np. badania nandrolonu decanoate – rezultaty 1.3 – 1.5 kg miesięcznie [2,3]). Zaawansowani osiągają o wiele gorsze rezultaty (np. w jednym z badań tylko ok. 0.5 kg „suchej” masy miesięcznie [4]), mimo stosowania większych dawek, lepszej techniki, doskonalszej diety itd.

Toksyczność nawet bardzo łagodnych środków rodzaju oxandrolonu (anavaru) po przekroczeniu pewnej dawki rośnie wykładniczo (w tym przypadku 30-40 mg dziennie)! Tak samo stosowanie jednocześnie np. winstrolu i metanabolu – może powodować efekt addycyjny – wzmożoną hepatoksyczność. Czasem idzie za tym synergizm hiperaddycyjny – czyli efekt stosowania dwóch środków daje większe efekty niż rozpatrując „moc” każdego z osobna – ale czy gra jest warta świeczki?

„Ale badania naukowe mówią, że środek X jest bezpieczny”

Tak, mówią też, że jest bezpieczna dawka np. 5, 10 czy 15 mg, nie 50, 100 czy 200 mg! Bardzo rzadko w badaniach naukowych występują dawki dopingowe. Np. testosteron występował w w jednym z eksperymentów w dawkowaniach od 25 do 600 mg tygodniowo. Dawki dopingowe są często 2-3 krotnie większe (i to uwzględniając sam testosteron, bez innych SAA, hormonu wzrostu, T3 czy insuliny). Ma to szczególne znaczenie przy stosunkowo łagodnym oxandrolonie – który w większych dawkach staje się wyjątkowo toksyczny. Dodatkowo, należy uwzględnić, że często drogie preparaty w rodzaju anavaru zawierają w środku tańsze, bardziej toksyczne substancje (przy czarnorynkowej cenie 50-60 zł za 100 tabletek metanabolu oraz 380-400 zł za 100 tabletek anavaru staje się to oczywiste). Równie często zamiast oxandrolonu można spotkać oral-turinabol. Ta ostatnia substancja także należy do "sterydów jakościowych" - więc jej odróżnienie od anavaru może być trudne.

„Ale moje wyniki badań wątroby nie wskazują na chorobę”

Odsyłam do przypadku zawodnika z 6 i 12 centymetrowymi nowotworami na wątrobie [1]. Wstępne wyniki badań enzymów 35-latka też nie były szokujące. Stosował on jednocześnie winstrol + oxymetholone – czyli dwa skrajnie wyniszczające sterydy anaboliczno-androgenne. Robił to przez 15 lat, a dawkowanie wynosiło 400 mg dziennie (dodatkowo trzy zastrzyki po 600 mg innych SAA).

W jego przypadku:

• ALAT (Aminotransferaza alaninowa) wynosił: 75 IU/l (norma wynosi: 5-45 U/L),

• aspAT / AST (Aminotransferaza asparaginianowa) wynosił: 53 IU/l (norma: 8-46 U/L),

Jak widać mimo niewielkiego przekroczenia wskaźników, był on bardzo ciężko chory.

Czy SAA mogą zniszczyć nerki?

Niestety tak – zarówno nerki jak i układ krążenia, chociażby pośrednio przez wpływ na ciśnienie krwi i retencję wody. Przykład: kolejny zawodnik przez oralne SAA zniszczył nerki, silnie ucierpiała również wątroba. Stosował głównie winstrol i oxymetholone (anapolon), dodatkowo iniekcyjne SAA nandrolone, testosteron i boldenone (wszystkie z wymienionych środków iniekcyjnych są stosunkowo łagodne dla wątroby, nawet przy wielomiesięcznym dawkowaniu.).

W jego przypadku:

• uszkodzone nerki: poziom mocznika wyniósł 304 mg/100 ml (norma 15–40 mg/100 ml); 7,6 razy przekroczona norma!
• uszkodzone nerki: kreatynina 10.2 mg/100 ml (norma: 0,6–1,3 mg/100 ml); prawie ośmiokrotnie przekroczona norma!
• uszkodzenia wątroby: ALT: 178 IU/l; AST: 130 IU/l
• stwierdzono nadmierne zatrzymywanie sodu oraz nadmierne tracenie potasu (hipokaliemia),
• wystąpiła zasadowica metaboliczna,
• stwierdzono silne uszkodzenie mięśni CPK = 5499 IU/l; (norma: 55-370); prawie piętnastokrotne przekroczenie normy!

Co ciekawe – 23 letni kulturysta nie palił, ani nie pił alkoholu.

Błąd #2: „Bazowanie tylko na preparatach oralnych, bez bazy w postaci testosteronu"

Absolutnie każdy steryd anaboliczno-androgenny wpływa na blokowanie układu HPTA. Oralne SAA nie są od tego żadnym wyjątkiem. Jeśli boisz się iniekcji, może się okazać, że Twoje funkcje seksualne i zdrowie mocno ucierpią. Wpływ na produkcję testosteronu endogennego występuje nawet przy znikomym dawkowaniu, najbardziej łagodnych substancji (np. anavaru).

• według historycznego badania z 1976 roku podawanie ledwie 15 mg metanabolu dziennie, przez 2 miesiące spowodowało spadek ilości testosteronu w plazmie o 69% (z 29.4 +/- 11.6 nmol/l do poziomu 9.1 +/- 7.5 nmol/l) [6],

• 2 tygodnie stosowania dawki 10 mg winstrolu powoduje spadek testosteronu w plazmie o 55%,

• 15 mg anavaru (oxandrolone) spowodowało spadek ilości testosteronu w serum w 5 dniu podawania aż o 38%! Wyjściowy poziom wynosił 449 ± 35 ng/dL, w piątym dniu 282 ± 45 ng/dl [7],

• 100 mg deca durabolinu powoduje spadek ilości testosteronu endogennego do poziomu bliskiego 0, już w ciągu kilku dni po iniekcji! I to tylko po mikro-dawce 100 mg (niejeden amatorski zawodnik używa 600-1000 mg nandrolonu tygodniowo!)

• 500 mg testosteronu enanthate powoduje co najmniej 6 tygodniową supresję układu HPTA (wpływ na LH i FSH) [8],

Błąd #3: „Picie alkoholu, stosowanie narkotyków”

Same środki farmakologiczne są szkodliwe dla zdrowia, ale ... ich toksyczność blednie przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu czy narkotyków. Odnotowano dziesiątki śmierci „koksiarzy”, którzy nadużywali alkoholu i narkotyków obok SAA. Jeżeli trenujesz – stosowanie alkoholu stoi pod znakiem zapytania (wielokierunkowy wpływ, hamowanie efektów treningu). Jeżeli ciężko trenujesz, a do tego wspomagasz się farmakologicznie – alkohol i narkotyki kwalifikują Cię do Nagrody Darwina. Znów może się okazać, że

„Twój kolega” ma dużą odporność i nic mu się nie stało. Ale czy z Tobą będzie tak samo?

Błąd #4: „stosowanie prohormonów”

Szereg badań naukowych nie pozostawia wątpliwości. Są to środki o wiele bardziej toksyczne dla wątroby niż najgorsze sterydy anaboliczno-androgenne. M.in. przekonał się o tym boleśnie 36 latek stosujący „Muscle Fortress Methyl V-Test” [10] Pierwszym objawem była żółtaczka.

Doznał poważnych uszkodzeń wątroby oraz lekkiej dysfunkcji nerek:

• uszkodzenie wątroby: ALAT (aminotransferaza alaninowa) wynosił: 815 IU/l(norma wynosi: 5-45 IU/l); osiemnastokrotne przekroczenie normy!

• uszkodzenie wątroby: aspAT / AST (aminotransferaza asparaginianowa) wynosił: 233 IU/l(NORMA: 8-46 IU/l); wielokrotne przekroczenie normy.

Kolejny pacjent (21-latek) stosował “Ultra Mass Stack” wyprodukowany przez Advanced Performance Suplement. Skutki? Cholestatyczne zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka, wymioty przez 6 tygodni oraz świąd.

Kolejny produkt 3b-hydroxy-5a-androst-1-en-17-one i jego skutki po 4 tygodniach stosowania [11]:

• poziom HDL (dobra frakcja cholesterolu) spadła aż o a 38.7±4.0%!
• zła frakcja cholesterolu wzrosła o 32.8±15.05%
• wskaźnik LDL/HDL – wzrost o 120.0±22.6%!
• Kreatynina wzrost o 19.6±4.3% (znaczne obciążenie nerek),
• AST wzrost 113.8±61.1% (uszkodzenie wątroby i/lub serca!),
• Albuminy w surowicy spadek o 19.6±4.3% (uszkodzenie wątroby)
• GFR czyli przesączanie kłębuszkowe – spadek o 18.0±3.3% (uszkodzenie nerek),
• Fosfataza zasadowa (ALP) – spadek o 16.4±4.7% (zaburzenia dot. kości)

Nie ma sensu bym wymieniał wszystkie przypadki, a było ich bardzo dużo – zainteresowane osoby niech szukają pod hasłem superdrol i methasteron w wyszukiwarce pubmed.

Wnioski:

• uszkodzenia wątroby wcale nie muszą manifestować się poprzez badania krwi,

• jeżeli decydujesz się na stosowanie metanabolu, winstrolu, oxandrolonu czy oxymetholonu – użyj najmniejszej możliwej dawki w jak najkrótszym czasie, co i tak zaszkodzi Twojej wątrobie czy sercu,

• z reguły nie zaleca się dawkować oralnych SAA przez dłużej niż 6-8 tygodni,

• nie zaleca się podawać więcej niż 15-20 mg oralnych SAA (takich jak metanabolu, winstrol czy oxandrolonu) dla początkujących oraz 30-50 mg dla bardziej zaawansowanych (nie sugeruj się dawkami zawodowców),

• ze względu na bardzo silne blokowanie układu HPTA do oralnych SAA i tak należy dołączyć iniekcyjny testosteron (np. enanthate; 250-300 mg / tydzień) – aby podtrzymać naturalny poziom testosteronu oraz (w przypadku pochodnych DHT) – ochronić układ krążenia, stawy, wiązadła i funkcje seksualne,

• jeżeli chcesz stosować farmakologię – regularnie wykonuj badania nerek, wątroby, serca, ciśnienia krwi, morfologię i inne badania,

• jeżeli naprawdę chcesz niszczyć swoje zdrowie – korzystaj ze środków aptecznych, nie z „underów” (nielegalnych produkcji z czarnego rynku, często o zaniżonych stężeniach),

• stosowanie prohormonów to szybka droga do zniszczenia wątroby oraz nerek,

Redakcja PoTreningu.pl uznaje zjawisko dopingu i stosowania niedozwolonych substancji w sporcie, a także wbrew zaleceniom medycznym, za skrajnie naganne, nieuczciwe i niemoralne. Jakiekolwiek informacje zawarte w artykułach dotyczących dopingu i farmakologii nie mogą być traktowane ani służyć jako instruktaż. Treść artykułów przedstawia jedynie zebrane informacje dotyczące powyższego tematu. Stosowanie dopingu niesie za sobą ryzyko utraty zdrowia oraz w wielu przypadkach nawet utraty życia.